mikroorganisme

Mikrobiologi adalah ilmu yang mempelajari mikroorgamisme ( makhluk hidup yg sangat kecil ). Yang tidak dapat dilihat dengan mata telanjang.
Klasifikasi mikroorganisme:
• Bacteria
• Fungi (jamur)
• Virus
• Protozoa
• Alga

Bakteri, dari kata Latin bacterium (jamak, bacteria), adalah kelompok besar prokariota, selain Archaea, yang berukuran sangat kecil serta memiliki peran besar dalam kehidupan di bumi. Mereka sangatlah kecil (mikroskopik) dan kebanyakan uniselular (bersel tunggal), dengan struktur sel yang relatif sederhana: tanpa nukleus/inti sel, kerangka sel, dan organel-organel lain seperti mitokondria dan kloroplas.
contoh bakteri



Virus (bahasa latin) artinya racun. Hampir semua virus dapat menyebabkan penyakit pada organisme lain. Saat ini virus adalah makhluk paling kecil. Virus hanya dapat dilihat dengan mikroskop elektron dan lolos dari saringan filter.





Protista merupakan organisme eukariotik uniseluler yang hidup soliter atau berkoloni. Protista dikelompokkan atas:

1. Protista mirip hewan (protozoa)

2. Protista mirip tumbuhan (alga)

3. Protista mirip jamur (jamur lendir/slame mold).











Alga (jamak Algae) adalah sekelompok organisme autotrof yang tidak memiliki organ dengan perbedaan fungsi yang nyata. Alga bahkan dapat dianggap tidak memiliki "organ" seperti yang dimiliki tumbuhan (akar, batang, daun, dan sebagainya). Karena itu, alga pernah digolongkan pula sebagai tumbuhan bertalus.

Istilah ganggang pernah dipakai bagi alga, namun sekarang tidak dianjurkan karena dapat menyebabkan kekacauan arti dengan sejumlah tumbuhan yang hidup di air lainnya, seperti Hydrilla.










contoh-contoh jamur

Read more...

Masa lalu yang indah perlu di ingat gak ya??

Mengingat dan mengenang masa lalu, kemudian bersedih atas nestapa
dan kegagalan didalamnya merupakan tindakan bodoh dan gila. Itu, sama
artinya dengan membunuh semangat, memupuskan tekad dan mengubur
masa depan yang belum terjadi.

Bagi orang yang berpikir, berkas-berkas masa lalu akan dilipat dan tak
pernah dilihat kembali. Cukup ditutup rapat-rapat, lalu disimpan dalam
'ruang' penglupaan, diikat dengan tali yang kuat dalam 'penjara' pengacuhan
selamanya. Atau, diletakkan di dalam ruang gelap yang tak tertembus
cahaya. Yang demikian, karena masa lalu telah berlalu dan habis. Kesedihan
tak akan mampu mengembalikannya lagi, keresahan tak akan sanggup
memperbaikinya kembali, kegundahan tidak akan mampu merubahnya
menjadi terang, dan kegalauan tidak akan dapat menghidupkannya kembali,
karena ia memang sudah tidak ada.

Jangan pernah hidup dalam mimpi buruk masa lalu, atau di bawah
payung gelap masa silam. Selamatkan diri Anda dari bayangan masa lalu!
Apakah Anda ingin mengembalikan air sungai ke hulu, matahari ke
tempatnya terbit, seorok bayi ke perut ibunya,dan air mata ke dalam kelopak mata?
Ingatlah, keterikatan Anda
dengan masa lalu, keresahan Anda atas apa yang telah terjadi padanya,
keterbakaran emosi jiwa Anda oleh api panasnya, dan kedekatan jiwa Anda
pada pintunya, adalah kondisi yang sangat naif, ironis, memprihatinkan,
dan sekaligus menakutkan.

Membaca kembali lembaran masa lalu hanya akan memupuskan masa
depan, mengendurkan semangat, dan menyia-nyiakan waktu yang sangat
berharga. Dalam al-Qur'an, setiap kali usai menerangkan kondisi suatu kaum
dan apa saja yang telah mereka lakukan, Allah selalu mengatakan, "Itu
adalah umat yang lalu." Begitulah, ketika suatu perkara habis, maka selesai
pula urusannya. Dan tak ada gunanya mengurai kembali bangkai zaman
dan memutar kembali roda sejarah.

Orang yang berusaha kembali ke masa lalu, adalah tak ubahnya orang
yang menumbuk tepung, atau orang yang menggergaji serbuk kayu.

Syahdan, nenek moyang kita dahulu selalu mengingatkan orang yang
meratapi masa lalunya demikian: "Janganlah engkau mengeluarkan mayat-mayat
itu dari kuburnya." Dan konon, kata orang yang mengerti bahasa binatang,
sekawanan binatang sering bertanya kepada seekor keledai begini, "Mengapa
engkau tidak menarik gerobak?"

"Aku benci khayalan," jawab keledai.
Adalah bencana besar, manakala kita rela mengabaikan masa depan
dan justru hanya disibukkan oleh masa lalu. Itu, sama halnya dengan
kita mengabaikan istana-istana yang indah dengan sibuk meratapi puingpuing
yang telah lapuk. Padahal, betapapun seluruh manusia dan jin
bersatu untuk mengembalikan semua hal yang telah berlalu, niscaya mereka tidak akan pernah mampu. Sebab, yang demikian itu sudah
mustahil pada asalnya.

Orang yang berpikiran jernih tidak akan pernah melibat dan sedikitpun
menoleh ke belakang. Pasalnya, angin akan selalu berhembus ke depan, air
akan mengalir ke depan, setiap kafilah akan berjalan ke depan, dan segala
sesuatu bergerak maju ke depan. Maka itu, janganlah pernah melawan sunah
kehidupan!

Read more...

ANATOMI SALURAN CERNA

a. Mulut

Mulut adalah rongga lonjong pada permukaan saluran penceranaan. Terdiri atas dua bagian, bagian luar yang sempit, yaitu ruang di antara gusi serta gigi dengan bibir dan pipi, dan bagian dalam, yaitu rongga mulut yang dibatasi di sisi-sisinya oleh tulang maxilaris dan semua gigi, dan di sebelah belakang dengan awal faring.

Di dalam mulut terdapat tiga kelenjar ludah, yaitu: kelenjar parotis, kelenjar submandibularis, kelenjar sublingualis. kelenjar ludah berfungsi mengeluarkan saliva. Saliva memiliki pH 6,7-7,8 mengandung enzim ptyalin, fungsinya untuk membebaskan zat aktif dari obat.

b. Tenggorokan (Esofagus)

Esofagus adalah suatu organ silindris berongga dengan panjang sekitar 25 cm dengan garis tengah 2 cm. Esophagus terutama berfungsi untuk menghantarkan makanan dan obat dari faring ke lambung, dengan gerakan peristaltic. Dinding esophagus seperti juga bagian lain dari saluran cerna, terdiri dari empat lapisan: mukosa, sub mukosa, muskularis, dan serosa.

c. Lambung

Panjang sekitar 25 cm dan lebar 10 cm dan memiliki kapasitas volume 1- 1 ½ liter. Secara anatomis lambung dibagi atas fundus, korpus dan antrum pilorikum atau pilorus. Lambung terdiri dari empat lapisan, yaitu lapisan tunika serosa atau lapisan luar, muskularis, submukosa,dan mukosa.

Kandungan lambung adalah asam lambung, mucus, polisakarida, protein mineral, dan cairan lambung yang memiliki pH 1,9. Hormone gastrin diproduksi oleh sel G yang terletak pada daerah pylorus lambung. Gastrin merangsang kelenjar gastric untuk menghasilkan asam hidroklorida dan pepsinogen. Subtansi lain yang diseksresi oleh lambung adalah enzim dan berbagai elektrolit, terutama ion-ion kalium, natrium dan klorida.

Fungsi lambung dibagi menjadi dua yaitu fungsi motorik dan fungsi pencernaan dan sekresi. Fungsi motorik dibagi menjadi tiga yaitu fungsi reservoir (menyimpan makanan sampai mekanan tersebut sedikit demi sedikit dicernakan dan bergerak pada saluran cerna.), fungsi mencampur (memecah makanan menjadi partikel-partikel kecil dan mencampurnya dengan getah lambung melalui kontraksi otot yang mengelilingi lambung.), fungsi pengosongan lambung.

Fungsi pencernaan dan sekresi dibagi menjadi tiga, yaitu pencernaan protein oleh pepsin dan HCl, pencernaan karbohidrat dan lemak oleh amylase dan lipase, sintesis dan pelepasan gastrinyang dipengaruhi oleh protein pada makanan, peregangan antrum, dan rangsangan vagus, sekresi mucus membentuk selubung yang melindungi lambung serta berfungsi sebagai pelumas sehingga makanan lebih mudah diangkut. Adanya makanan di dalam lambung, maka lambung melakukan fase digestive dan apabila tidak terdapat makanan dalam lambung, maka lambung melakukan fase interdigestive.

Selama proses digestive:

Partikel-partikel makanan atau padatan yang lebih besar dari 2 mm ditahan di dalam lambung.

Partikel yang lebih kecil dikosongkan melalui sphincter pilorik dengan laju orde kesatu terrgantung pada isi dan ukuran makanan.

Selama fase interdigestive

Lambung istirahat selama 30-40 menit sesuai dengan waktu istirahat yang sama dengan usus.

Terjadi kontraksi peristaltic yang diakhiri dengan housekeeper contraction yang kuat yang memindahkan segala sesuatu yang ada dalam lambung ke usus halus.

Dengan cara yang sama, partikel yang besar dalam usus halus akan berpindah hanya selama waktu housekeeper contraction.

Apabila suatu obat diberikan pada saat fase digestive maka obat tersebut dapat tinggal dalam lambung selama beberapa jam. Bahan makanan yang berlemak akan memperpanjang waktu tinggal obat dalam lambung.

Jika obat diberikan selama fase interdigestive, obat akan berpindah secara sepat ke dalam usus halus.

Pelarutan obat dalam lambung juga dipengaruhi oleh ada atau tidaknya makanan, karena pH lambung normal pada keadaan istirahat adalah 1, bila ada makanan pH menjadi naik menjadi 3-5.

Waktu tinggal yang lebih lama di dalam lambung, obat dapat terkena pengadukan yang kuat dalam lingkungan asam.

d. Usus halus

Usus halus memiliki panjang kira-kira enam meter dan diameternya 2-3 cm. Terdiri dari duodenum memiliki pH 4-6 dan waktu transit selama 15 menit, jejunum memiliki pH 6-7dan waktu transit 2-3 ½ jam, ileum memiliki pH 6-8. Berfungsi untuk sekresi (untuk duodenum dan bagian pertama jejunum) dan absorpsi (bagian akhir jejunum dan ileum). Bagian pertama dari usus halus steril sedangkan bagian akhir yang menghubungkan secum (bagian awal dari usus besar) mengandung beberapa bakteri.

Usus adalah tempat absorpsi makanan dan obat yang sangat besar karena usus halus memiiki mikrovilli usus halus yang memberikan luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat dan makanan.

Konsistensi usus halus berupa cairan kental seperti bubur.

Waktu transit untuk makanan dari mulut ke secum memerlukan waktu sekitar 4-6 jam, sedangkan waktu transit sediaan padat dari 95% populasi sekitar 3 jam atau kurang. Dua cairan pencerna masuk duodenum, yaitu cairan ampedu melalui hati dan getah prankeas dari prankeas. sekresi prankreas berupa enzim amilasi, lipase, proteolitik. Sekresi empedu berupa musin, garam empedu.

Ada tiga gerakan yang terjadi pada usus halus, yaitu: segmentasi, peristaltic, pendule.

e. Usus besar

Usus besar atau kolon yang kira-kira 1 ½ meter panjangnya adalah merupakan sambungan dari usus halus.

Usus besar dibagi menjadi tiga bagian yaitu kolon asendens, kolon transverses dan kolon desendens.

Fungsi usus besar tidak untuk absorpsi, tetapi sebagai organ dehidrasi dan saluran untuk mengeluarkan feses (defekasi).

Isi kolon memiliki pH 7,5-8.

Antibiotic yang tidak diabsorpsi tidak sempurna akan mempengaruhi flora normal bakteri dalam kolon.

Usus besar tidak ikut serta dalam pencernaan atau absorpsi makanan. Bila isi usus halus mencapai sekum maka semua zat telah diabsorpsi dan bersifat cair. Selama perjalanan di dalam kolon isinya menjadi makin padat karena terjadi reabsorpsi air dan ketika mencapai rectum feses bersifat padat. Gerakan peristaltic dalam kolon sangat lamban dan diperlukan waktu kira-kira enam belas sampai dua puluh jam bagi isinya untuk mencapai flexura sigmoid.

Read more...

FARMAKOKINETIKA

Apabila pemakaian obat harus secara oral dalam bentuk kering, maka bentuk kapsul dan tablet yang paling sering digunakan. Keduanya efektif memberikan kenyamanan dan kemantapan dalam penanganan, pengenalan, dan pemakaian oleh pasien. Dari sudut pandang farmasetika bentuk sediaan padat pada umumnya lebih stabil daripada bentuk sediaan cair, sehingga bentuk sediaan padat ini lebih cocok untuk obat-obat yang kurang stabil.

Respon biologis tehadap suatu obat merupakan hasil interaksi antara zat obat dengan molekul-molekul yang penting secara fungsioanl dalam system hidup atau reseptor. Respon disebabkan oleh perubahan dalam proses biologis yang ada sebelum pemberian obat. Besarnya respon berhubungan dengan konsentrasi obat yang dicapai pada tempat obat tersebut bekerja. Konsentrasi ini tergantung pada banyaknya dosis obat yang diberikan, besarnya absorpsi dan distribusi ke tempat tersebut, dan laju serta besarnya obta yang dieliminasikan dari tubuh. Sifat fisika kimia dari zat obat terutama kelarutannya dalam lemak, derajat ionisasi dan ukuran molekul menentukan besarnya kemampuan untuk mempengaruhi aktivitas biologic.

Umumnya agar suatu obat dapat mengeluarkan efek biologisnya, obat tersebut harus larut dan ditransfortasikan oleh cairan tubuh, menembus batas lapisan membrane biologis, membebaskan distribusinya secara luas ke daerah-daerah yang tidak diinginkan, mengalami seranganmetabolit, mempenetrasi ke tempat-tempat kerjanya dalam konsentrasi yang memadai, dan berinteraksi secara spesifik, menyebabkan perubahan-perubahan fungsi sel.

Absorpsi, distribusi, biotransformasi (metabolisme), dan eliminasi suatu obat dari tubuh merupakan proses dinamis yang kontunyu dari saat suatu obat dimakan sampai semua obat tersebut hilang dari tubuh. Laju terjadinya proses-proses ini mempengaruhi onset intensitas dan lamanya kerja obat dalam tubuh.

BENTUK SEDIAAN ORAL

a. Obat Cair (liquid)

• Solutio:

Larutan dari sebuah zat dalam suatu cairan / pelarut, dimana zat pelarutnya adalah air, bila bukan air maka harus dijelaskan dalam namanya, misalnya :

–minyak kamfer

–Nitrogliserin dalam spiritus

• Mixtura:

Larutan yang didalamnya terdapat lebih dari satu macam zat, yang dapat berupa campuran dari :

–Cairan dengan zat padat

–Cairan dengan cairan

–Cairan dengan extrak kental

• Suspensi:

Sediaan cairan yang mengandung partikel padat tidak larut yang terdispersi dalam fase cair (cairan pembawa), zat yang terdispersi harus halus dan tidak boleh cepat mengendap dan dapat mengandung zat tambahan untuk menjamin stabilitas suspensi serta tidak boleh terlalu kental agar sediaan mudah dikocok dan dituang

• Sirup:

Larutan oral yang mengandung sukrosa atau gula lain kadar tinggi.

• Elixir:

Larutan oral yang mengandung etanol sebagai kosolven.

• Emulsi

Adalah dua fase cairan dalam sistim dispersi (tetesan) dimana fase cairan yang satu terdispersi sangat halus dalam merata dalam fase cairan lainnya dan umumnya dimantapkan oleh zat pengemulsi (Emulgator).

•Emulsi O/W:

Emulsi minyak dalam air, dimana minyak yang merupakan fase terdispersi dan larutan air merupakan fase pendispersi / pembawa (emulsi ini dapat dicernakan dengan air). Emulgatornya larut dalam air.

Contoh : susu (emulgatornya putih telur) Scott Emultion

•Emulsi W/O:

Emulsi air dalam minyak, dimana air atau larutan air yang merupakan fase terdispersi dan minyak atau bahan seperti minyak merupakan pembawa atau pendispersi (Emulsi ini dapat diencerkan dengan minyak). Emulgatornya larut dalam minyak.

contoh : Mentega, Ianolin

• Saturasi dan netralisasi

•Saturasi / Penjenuhan:

obat yang minumnya dibuat dengan jalan mencampurkan suatu asam dengan karbonat, dimana cairan dijenuhkan dengan CO2 (disebut dengan Potio Effervesces), maka tekanan didalam botol lebih tinggi dari pada tekanan diluar.

•Tujuan pemberian obat saturasi:

- Untuk menutupi rasa garam yang tidak enak.

- CO2 mempercepat absorbsi

- Merangsang keluarnya getah pencernaan yang banyak

- Sebagai carminativum atau laxans

- Untuk antioxydant

- Memberi efek psiokologi bahwa obat tersebut kuat

•Netralisasi atau penetralan:

obat minum yang di buat dengan jalan mencampurkan suatu asam dengan suatu basa (yang dipergunakan adalah suatu Carbonat) dan tidak mengandung CO2 (karena CO2 yang terbentuk selalu dihilangkan seluruhnya dengan cara pemanasan sampai larutannya jernih), yang termasuk Netralisasi:

•Suatu asam dinetralkan dengan NH4CL

•Suatu asam yang tidak larut dinetralkan dengan suatu HCO3 / CO3, dapat juga dengan NaOH

b. Obat Padat (Solid)

• Pulvis dan pulveres

Adalah campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan dan digunakan untuk pemakaian oral ataul luar. isi serbuk terdiri dari :

Obat (tunggal / campuran)

Konstituen / vehiculum :

•Untuk serbuk oral à Saccharum Lactis

•Untuk serbuk tabur à Talcum venetum, Bolus Alba, Amylum.

• Pililae / pil

Menurut beratnya dibagi atas :

•Boli : berbobot > 300mg, biasanya dipakai untuk pengobatan hewan

•Pilulae/pil adaah obat berbentuk bulat seperti pelor yang berbobot antara 50 mg – 300 mg, diameternya tidak > 8 mm dan tergantung berat jenis bahan – bahan obatnya

•Granula, berbobot 3x dan tidak boleh < 1/3x tablet

tablet

•Tablet Kunyah

Untuk dikunyah dan memberikan residu dengan rasa enak dalam rongga mulut, mudah ditelan dan tidak meninggalkan rasa pahit atau tidak enak, serta biasanya untuk anak – anak (terutama untuk multivitamin, antasisda antibiotik tertentu)

•Tablet Buih / Efervesen

Selain mengandung zat aktif, juga mengandung campuran asam dan natrium bicarbonat, yang jika dilarutkan dalam air akan menghasilkan CO2, maka tablet harus disimpan dalam wadah tertutup rapat atau pada kemasan tahan lembab.

•Tablet Hisap / Lozengens

Padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis yang membuat tablet melarut atau hancur perlahan dalam mulut.

•Tablet bersalut

Disalut dengan bahan penyalut untuk maksud tertentu.

Tujuannya:

Menutupi rasa tidak enak (mis. Kina)/ bau yang tidak enak (mis. Vitazym).

Membuat penampilan lebih baik menarik dan biasanya diberi warna bagus dan mengkilap.

Melindungi obat / zat aktif terhadap pengaruh udara, kelembapan dan cahaya (mis. Obat – obat yang hygroskopis dan mudah teroksidasi).

Mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran cerna.

•Tablet bersalut gula / dragee

Disalut dengan lapisan terdiri dari campuran gula dan bahan lain yang cocok, dengan atau tanpa menambah zat warna.

•Tablet bersalut selaput / film Coated Tablet

disalut dengan lapisan selofan, metilselulosa, povidon atau bahan lain yang cocok

•Tablet bersalut kempa / salut kering

Disalut dengan massa granula terdiri dari Laktosa, Calsium Fosfat atau bahan lain yang cocok à untuk mempercepat lepasnya satu obat dan obat lain

•Tablet bersalut enteric / Enteric coated

Disalut sedemikian rupa sehingga obat tidak hancur dalam lambung tapi hancur dalam usus halus, yang disebut juga Delayed Action. Bahan penyalutnya adalah bahan yang tahan terhadap pengaruh asam lambung yaitu Sehellak, keratin dan salol. Tablet ini dibuat untuk obat – obat yang dapat mengiritasi lambung dan obat –obat yang dapat rusak bila kena asam lambung (contoh : Voltaren Aropas)

• Capsulae / capsul

Adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut, dimana didalamnya dapat diisi dengan obat serbuk, butiran atau granul, cair, semi padat

Jenis – jenis kapsul:

•Capsulae gelatinosae

(dibuat dari gelatin) terdiri dari:

Ø Soft Capsulae / Capsulae Molles à lunak.

Ø Hard Capsulae / Capsulae Durae à keras

•Capsulae Amylaceas

(dibuat dari amylum)

•Capsulae Metilsellulosa

C. Cara Pemberian

Dengan atau tanpa cairan:

Cairan atau air dapat meningkatkan pelepasan dan kelarutan zat aktif (peningkatan volume dan pengurangan kekentalan) akan mempercepat waktu transit di lambung. Sifat cairan juga dapat mempengaruhi efek obat, misalnya air, alcohol, cairan gula/ asam.

Efek pengenceran obat oleh minuman dapat meningkatkan volume, sehingga obat lebih cepat keluar dari lambung menuju usus, sehingga absorpsi dapat tejadi.

Saat makan atau keadaan puasa

Makanan dapat memperlambat transit di lambung, percepatan absorpsi dapat dilakukan dengan pemberian air sewaktu lambung kosong.

Keberadaan obat di lambung lebih lama untuk zat aktif yang bekerja pada saluran cerna missal norit, zat aktif yang terbatasabsorpsinya pada lambung/dousenum.

Dapat terjadi resiko malabsorpsi akibat: zat aktif terikat oleh makanan (bersifat ireversibel), dekomposisi zat aktif oleh senyawa berlemak menyebabkan terjadinya peningkatan waktu kontak dengan mukosa.

D. Absorpsi, Distribusi, Metabolisme, Eksresi

Absorpsi (tahap awal)

penembusan zat aktif terhadap membrane biologis →terjadi efek farmakologis, saat mencapai sel target melalui perantaraan darah→perubahan hayati (metabolisme) →eliminasi.

1.Absorpsi

merupakan proses penyerapan obat dari tempat pemberian sampai ke system sistemik. Untuk sediaan oral absorpsi obat dilakukan dengan cara difusi pasif. Difusi pasif terjadi akibat perbedaan gradient konsentrasi, perpindahan secara acak dari area yang konsentrasinya tinggi ke area yang konsentrasinya lebih rendah.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi

Factor fisiologis diantaranya adalah:

ü Luas permukaan absorpsi.

ü Usia penderita (permeabelistas saluran cerna)

ü Sifat membrane biologis

ü Kecepatan transit obat di lambung dan usus, menentukan intensitas absorpsi obat.

ü Modifikasi pH

ü Mempengaruhi disolusi dan kemampuan absorpsi obat.

ü Modifikasi formula akan meningkatkan ketersediaan hayati zat aktif yang tidak larut pada pH lambung, mencegah penguraian oleh asam lambung, mengurangi iritasi.

ü Obat bersifat asam seperti aspirin di absorpsi lebih baik di dalam lambung (pH 1-2), sedangkan obat yang bersifat basa (codein) diabsorpsi lebih baik di dalam usus halus (pH 7-8)

ü Tegangan Permukaan

ü Tegangan permukaan menurun pada usus karena adanya garam empedu sehingga menyebabkan meningkatnya disolusi dan mempermudah emulsifikasi.

ü Viskositas. Viskositas dipengaruhi oleh jumlah cairan atau makanan, berkurangnya cairan dapat memperlambat disolusi atau absorpsi.

ü Kandungan saluran cerna

ü Musin: mukopolisakarida alami (cairan yang melapisi saluran cerna), dapat membentuk komplek dengan zat aktif sehingga menghambat proses absorpsi.

ü Garam ampedu: mempermudah absorpsi lemak yang tidak larut air melalui pembentukan misela.

ü Ion-ion, seperti ion Ca, Fe, Mg: membentuk kelat dengan obat tertentu sehingga obat tidak dapat diabsorpsi.

ü Flora normal usus: mensekresi enzim tertentu (penicilinase= in aktivasi penisilin)

ü Enzim: mendegradasi zat aktif, induksi pembentukan metabolit yang aktif.

Factor patologis

ü Gangguan fungsi sekresi

ü Dipicu oleh factor emosi atau psikis

ü Kurangnya sekresi akibat obsruksi saluran empedu akan menghambat penyerapan lemak dan vitamin yang larut lemak.

ü Kelainan pancreas dapat mengakibatkan penyimpangan absorpsi.

ü Gangguan transit

ü Waktu transit meningkat pada keadaan penyempitan pylorus, tukak lambung, kelainan pengaliran darah, peradangan kelenjar.

ü Waktu transit berkurang akibat ulkus duodenal, kecemasan dan peningkatan aktivitas system simpatis-parasimpatis.

ü Gangguan absorpsi, disebabkan oleh: Pengurangan luas area absorpsi karena operasi atau adanya luka

ü Modifikasi lingkungan intestinal: keberadaan mikroba/parasit penyebab penyakit menyebabkan kerusakan zat aktif sebelum terjadi absorpsi.

ü Penggunaan antibiotic spectrum luas dapat engubah flora normal dalam usus.

ü Tidak adanya molekul untuk transport obat.

ü Adanya tumor, dapat menghambat absorpsi.

2. Distribusi

merupakan perpindahan obat dari saluran sistemik ke tempat aksinya. Apabila suatu obat memilki waktu paruh yang lama, maka kecepatan distribusi obat semakin cepat dan akan semakin cepat terjadi akumulasi (terjadinya efek toksik).

Obat yang telah diabsorpsi meninggalkan dinding kapiler dengan cepat dan bebas memasuki cairan intersisiel; aliran darah menjadi hal yang penting dalam distribusi obat. Konsentrasi obat paling besar ditemukan dalam darah, sebagai depot obat.

Tempat-tempat distribusi ada di dalam: organ –organ kompartemen sentral, organ kompartemen perifer, dan protein plasma

ü Kompartemen sentral ; jantung, hati, ginjal, otak

ü Kompartemen perifer ; otot, kulit, lemak

ü Plasma protein ; albumin: asam lemah, α1-acid glycoprotein: basa lemah

Kecepatan dan besarnya distribusi obat dalam tubuh bervariasi dan tergantung pada faktor-faktor sebagai berikut:

Ø Sifat kimia fisika obat, terutama kelarutan dalam lemak

Ø Sifat membrane biologis

Ø Kecepatan distribusi aliran darah pada jaringan dan organ tubuh

Ø Ikatan obat dengan protein plasma

Ø Adanya pengangkutan aktif pada beberapa obat

Ø Masa atau volume jaringan

3. Metabolisme

merupakan proses perubahan obat menjadi metabolitnya (aktif dan non aktif). Semakin besar dosis suatu obat, maka kemungkinan metabolit aktif semakin banyak, maka respon yang dihasilkan juga akan semakin besar.

Tujuan metabolisme obat (biotransformasi) secara umum adalah mengubah obat menjadi metabolit tidak aktif dan tidak toksik (bioinaktivasi atau detoksifiikasi), mudah larut dalam air kemudian dapat dieksresikan dari tubuh oleh ginjal.

Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme obat antara lain adalah:

Factor perbedaan genetic tiap individu

Perbedaan spesies dan galur

Perbedaan jenis kelamin

Perbedaan umur

Penghambatan enzim metabolisme

Induksi enzim metabolism

Zat-zat yang larut dalam lipid dimetabolisme oleh hati menggunakan dua set umum reaksi, fase I dan fase II.

Pada reaksi fase I mengubah molekul lipofilik menjadi molekul-molekul yang lebih polar dengan memasukkan atau membuka gugus fungsional polar, seperti –OH atau –NH2. Reaksi fasa I terjadi reaksi oksidasi, reaksi resuksi dan reaksi hidrolisis. Meskipun reaksi fasa I kemungkinan tidak menghasilkan senyawa yang cukup hidrofil, tetapi secara umum dapat menghasilkan suatu gugus fungsional yang mudah terkonjugasi.

Reaksi fase II adalah reaksi konjugasi. Reaksi-reaksi ini mengkombinasikan asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam amino dengan molekul obat sehingga obat tersebutmenjadi lebih polar. Obat yang sangat polar ini selanjutnnya dapat dieksresi oleh ginjal.

4. Eksresi

Dimana semakin cepat eliminasi suatu obat, maka durasinya juga semakin cepat. Untuk mengatasinya maka frekuensi penggunaan obat perlu ditingkatkan agar tetap masuk dalam jendela terapi. Eliminasi obat melalui ginjal melibatkan tiga proses fisiologis; filtrasi glomerulus, sekresi tubulus proksimal, dan reabsorpsi tubulus distal.

ž Filtrasi glomerulus; obat bebas mengalir keluar tubuh dan masuk ke dalam urin menjadi bagian dari filtrate glomerulus. Ukuran molekul merupakan satu-satunya factor pembatas pada tahap ini.

ž Absorpsi kembali secara pasif pada tubulus proksimal;beberapa obat akan diabsorpsi kembali dalam tubulus proksimal melalui difusi pasif.

ž Sekresi pengangkutan aktif pada tubulus distal; obat dapat bergerak dari plasma darah ke urin melalui membrane tubulus distal dengan mekanisme pengangkutan aktif. Memanipulasi pH urin dapat mengubah proses ini karena mengubah ionisasi asam-asam lemah dan basa-basa lemah. Agar dapat dieksresi, obat harus bermuatan sehingga terperangkap dalam urin dan tidak dapat melintasi membrane untuk masuk kembali ke dalam tubuh.

E. Optimasi Ketersediaan Hayati

Optimasi ketersediaan hayati sediaan oral dapat dilakukan pada saat preformulasi, dan melakukan formulasi dengan menggunakan teknologi yang lebih baik, sehingga system penghantaran obat akan lebih baik.

Pemakaian tekhnologi dan formulasi yang baik akan menentukan:

Bentuk sediaan; menentukan pre disposisi obat dalam tubuh

Pelepasan zat aktif yang diharapkan sempurna

Absorpsi; bentuk yang diharapkan ialah bentuk aktif, terlarut dan tidak terion.

Bioavailabilitas tinggi.

Read more...